Nauka innov. 2006, 2(6):77-82
https://doi.org/10.15407/scin2.06.077

О. О. Мойбенко1, Р. Б. Струтинський1, Л. М. Ягупольський2, А. М. Мохорт3
1 Інститут фізіології ім. О. О. Богомольця НАН України, Київ
2 Інститут органічної хімії НАН України, Київ
3 Інститут фармакології та токсикології АМН України, Київ

 

Розробка та підготовка до впровадження нового вітчизняного кардіопротекторного препарату – фторвмісного активатора АТФ-залежних калієвих каналів флокалін

Розділ: Інноваційні проекти Національної академії наук України
Мова статті: українська
Анотація: Згідно з завданням науково-дослідної роботи розроблено технологічну високорентабельну схему синтезу нового вітчизняного кардіопротекторного препарату – фторвмісного активатора КАТФ-каналів Флокалін. Дослідження нешкідливості субстанції та лікарської форми (таблетки) показало, що згідно з класифікацією речовин за токсичністю Флокалін відноситься до класу малотоксичних сполук. Проведені in vitro та in vivo експерименти показали, що Флокалін має чіткі вазоділататорні властивості, залежні від дози, та антиаритмічну дію, дещо підвищує хвилинний об'єм крові. В експериментах з ішемією-реперфузією міокарда показано, що Флокалін має виражені кардіопротекторні властивості, а саме значно покращує функцію ішемізованого серця в період його реперфузії (зокрема покращує відновлення скорочувальної активності міокарда), проявляє антиаритмічну дію та запобігає виникненню реперфузійної вазоконстрикції. Виявлено, що при експериментальній гострій ішемії-реперфузії Флокалін має антиокиснювальні властивості, зменшує утворення вільних радикалів, сприяє збереженню структури внутрішньоклітинних органел та зменшує розмір інфаркту міокарда порівняно з контрольним експериментом на 37,5 %.
Ключові слова: КАТФ-канали, Флокалін, ішемія-реперфузія, кардіопротекція.

Повний текст (PDF)

Література:
1. Клебанов Б. М., Малєтіна І. І., Ягупольський Л. М. та ін. Пат. 17071А Україна, МПК6 А 61К31/03. N-(1,2,2-триметилпропіл)-N′′-ціанo-N′-арилгуанідини з фторвмісними замісниками в ароматичному ядрі, які проявляють гіпотензивну та кардіотонічну дію – № 95041977; Заяв. 26.04.95; Опубл. 31.10.97. // Промислова власність. – 1997. – № 5. – С. 3.1.76.
2. Cavero I., Djellas Y., Guillon J-M. Ischemic miocardial cell protection conferred by the opening of ATP-sensitive potassium channels. // Cardiovasc Drags Ther. – 1995. – Vol. 9, № 2. – P. 245–255.
3. Eells J. T., Henry M. M., Gross G. J., Baker J. E. Increased mitochondrial KATP channel activity during chronic myocardial hypoxia. Is cardioprotection mediated by improved bioenergetics? // Circ Res. – 2000. – Vol. 87, № 10. – P. 915–921.
4. Yagupolskii L. M., Maletina I. I., Klebanov B. M. Fluorine-containing cardiovascular drugs R. Filler et al. Organorluorine compounds and biomedical application. – 1993. – Elsevier. – P. 560.
5. Експериментальне вивчення токсичної дії потенційних лікарських засобів / Методичні рекомендації Державного фармакологічного центру МОЗ України. – К.: Авіцена, 2000. – 43 с.
6. Доклінічні дослідження лікарських засобів. / Методичні рекомендації. – К.: Авіцена, 2001. – 526 с.
7. Заугольников С. Д., Кочанов М. И., Лойт А. О., Ставчанский И. И. Экспрессные методы определения токсичности и опасности химических веществ. – М.: Медицина, 1978. – 180 с.
8. Струтинський Р. Б., Мойбенко О. О., Ягупольський Л. М., Юзьків М. Я., Квочіна Л. І., Шиш А. М. Дослідження кардіопротекторних ефектів нового фтормісного активатора АТФ-залежних калієвих каналів. // Фізіол. журн. – 2001. – Т. 47, № 2. – С. 16–23.
9. Мойбенко О. О., Юзьків М. Я., Тумановська Л. В., Коцюруба А. В. Гостра ішемія-реперфузія міокарда: роль оксиду азоту. // Фізіол. журн. – 2004. – Т. 50, № 2. – С. 34–42.